2022. július 2., szombat
A GYÓGYSZERÉSZ ROVATA

Acetilszalicilsav – 120 éve az emberiség szolgálatában

Ki ne hallott volna már a híres Aspirinról®? Ám tudjuk-e azt, hogy valójában mire való a fejfájáson kívül, és pontosan miként is fejti ki áldásos hatásait? Még mielőtt elmerülnénk a farmakológia rejtelmes világába, tegyünk egy kis történelmi kitérőt! Valójában 120 éve kísér minket ez a gyógyszer, vagy már sokkal régebben felfedezte őt az emberiség?

Még mielőtt beköszöntött volna a 19. század nagy természettudományi forradalma, a gyógyítók – legyenek azok orvosok, gyógyszerészek vagy akár javasasszonyok – általában tapasztalati úton megszerzett tudással próbálták a különböző betegségeket kezelni. Nem állt módjukban bebizonyítani egy-egy módszerről, hatóanyagról, hogy miért is tesz jót egy-egy kórkép esetében, feljegyezhették viszont tapasztalataikat, így mindezeket a későbbiekben hasznosítani tudták.

Ez a helyzet merült fel a fehér fűzfa (Salix alba) esetében is. Már az ókori egyiptomiak, görögök tudták, hogy egyes lázas állapotok, ízületi bántalmak esetén hatásos lehet a fűzfa kérgének rágcsálása. Arra viszont csak később jöttek rá, egészen a 19. században, hogy a „Salixban" található szalicilsav (innen a név eredete) maga a gyulladáscsökkentés kiindulópontja. Nagyon fontos állomás volt ez a gyógyszerészetben, hiszen izolálni tudtuk egy gyógynövénynek a hatóanyagát. Felmerülhet viszont a kérdés: ma miért nem használjuk magát akár az élelmiszerpolcokon is konzerválószerként, megtalálható szalicilsavat?

Bár volt idő, amikor egyes összetett porokba (kombinált por) vagy pirulákba magát az eredeti hatóanyagot formulázták bele, tudnunk kell azt, hogy a szalicilsav terápiás dózisban való bevétele igen kellemetlen gyomorpanaszokkal, gyomorfájdalommal járt, mely igencsak csökkentette a gyógyszerek népszerűségét. A 19. század legvégén viszont Felix Hoffmann, a Bayer gyógyszergyár vegyésze, felfedezte azt, hogy ha koncentrált ecetsavval, kondenzációs technikával főzi együtt ezt a bizonyos szalicilsavat, akkor egy új vegyület, acetilaszalicilsav keletkezik.

Az acetil-, azaz esetsavmaradék nemhogy csak stabilizálta a szalicilsavat, de csökkentette az általa kiváltott gyomorpanaszokat is, úgy, hogy közben megmaradt áldásos, gyulladásgátló hatása. Így született meg tehát az Aspirin® , melyet a szabadalmi idő lejártával a világ több pontján is elkezdtek gyártani galenikus gyógyszerként Midol®, Andol®, Kalmopyrin®, Kardiopirin® stb. név alatt.

De vajon miért ilyen értékes ez a vegyület számunkra? Miért volt annyira fontos izolálni, majd stabilizálni ezt a hatóanyagot? Mit tud ez az apró részecske, és miként fejti ki a hatását?

Az acetilszalicilsav a nem szteroid típusú gyulladáscsökkentők csoportjába tartozó vegyület, mely megakadályozza a ciklooxigenáz enzim működését, ezáltal a gyulladásmediátorként funkcionáló prosztaglandinok szintézisét is.

A gyulladás egy jelentős kórélettani esemény a szervezetben, hiszen arra szolgál, hogy felhívja a testünk figyelmét arra, hogy valami nem megfelelő módon működik, vagy éppen egy betolakodó kórokozó szeretne minket megtámadni. A gyulladás több érzékszervünkön keresztül is próbál jelt adni, legyen az maga a pirosság, duzzanat, az adott terület hőmérsékletének emelkedése vagy éppen a fájdalom.

Mégis hogyan lépnek fel ezek a tünetek? Minden sejtnek potenciálisan szüksége lehet arra, hogy gyulladással jelezzen a testnek, hiszen bármelyik sejtünket érheti külső stressz, valamilyen veszélyes ágens. A sejtet körülvevő sejthártyában található egyes zsírsavak képesek átalakulni a már említett ciklooxigenáz enzim segítségével prosztaglandinokká, melyek a szervezet legjelentősebb gyulladáshírnökei.

Amikor a sejtet stressz éri, aktiválódnak ezek az enzimek és a sejthártyában lévő zsírsavakból prosztaglandinokat állítanak elő. Ezek a környezeti szövetekbe jutva előidézik az előbb felsorolt tünetegyüttest, majd a véráramon keresztül, eljutva a szervezet más pontjaira is, egy általános gyulladásos állapotot vagy akár lázat is kiválthatnak.

Acetilszalicilsav segítségével ennek az enzimnek a működését blokkoljuk, melyek így a zsírsavmolekulákból nem képesek létrehozni a prosztaglandinokat, tehát csökken az esély is arra, hogy kialakuljon a tüzelő, pirosló duzzanat, a fájdalom, illetve a láz. Ezért is nevezzük a nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszereket, gyulladáscsökkentőkön kívül, láz és fájdalomcsillapítóknak is.

Eddig nem említettem az acetilszalicilsav egy másik igen fontos indikációját, a vérlemezke-összetapadást gátló hatást. Ha viszont jobban belegondolunk, ma már az acetilszalicilsav ebben a szerepében a legelterjedtebb. Ez a hatóanyag multifunkcionális részecske a gyógyszerészetben, hiszen kardioprotektív, azaz szívérrendszert védő hatása is van.

Különböző anyagcsere-problémák, sérülések, műtétek után stb. megnő a szervezetben a vérlemezkék összetapadásának a veszélye. Ha egy ilyen vérrög elszabadul a szervezetben, nagyon súlyos következményekkel járhat, hiszen eljutva egy szívkoszorúérhez, agyi véredényhez vagy akár a tüdőhöz, életveszélyes módon lesz képes elzárni a szövetek felé áramló vér útját, trombózist, infarktust idézve elő.

A kis mennyiségű (70–100 mg) acetilszalicilsav viszont képes minimálisra csökkenteni ennek az aggregációnak, összetapadásnak a kockázatát. Mégis miként képes erre egy fájdalomcsillapító molekula, és miért kell ilyen esetben az 500 mg-os dózis helyett akár az ötödakkora, 100 mg-os mennyiség?

Mindezért a ciklooxigenáz enzimek tehetők felelőssé. Ez az enzim megtalálható a trombocitákon, azaz a vérlemezkéken is. Az ő esetükben ez az enzim azért van jelen, hogy elősegítse a vérlemezkék fő feladatát, az összetapadást. Ha beveszünk egy fájdalomcsillapítót, akkor ennek az enzimnek a működését megakadályozzuk, így a vérlemezkék nem fognak tudni összetapadni, és csökken a trombus kialakulásának a veszélye is.

Feltehetjük a kérdést, miért jobb az acetilszalicilsav ebben az esetben, mint más gyulladáscsökkentő gyógyszerek, úgymint az ibuprofén vagy épp a diklofenák. A különbség abban rejlik, hogy az előbb felsorolt gyógyszerek csak meghatározott ideig képesek kialakítani az enzimblokádot, míg az acetilszalicilsav a vérlemezke életének utolsó pillanatáig képes megakadályozni a társaival való összetapadást.

Hogy miért elég belőle csak 100 mg? A válasz nagyon egyszerű. Míg az acetilszalicilsav felszívódása után a különböző véredényeken keresztül eljut a májba, majd később az egész szervezetbe, képes reagálni a testünkben lévő valamennyi vérlemezkével, előidézve jótékony, kardioprotektív hatását. Amint ez a kis mennyiségű acetilszalicilsav eljut a májba, az lebontja ennek a molekulának a teljes mennyiségét. Igaz, így a 100 mg acetilszalicilsav nem lesz képes a fájdalom csillapítására sem, de különböző mellékhatásai sem fognak jelentkezni. Tehát a Kardiopirin® vérlemezke-összetapadást gátló hatását úgy is tudjuk élvezni, hogy közben minimalizáljuk annak kellemetlen mellékhatásait. Ezért is nagyon fontos, hogy különbséget tegyünk a gyulladás-, fájdalom- és lázcsillapító dózis (500 mg) és a szívérrendszert védő 70–100 mg-os dózis között.

Bár ez a gyógyszer már évezredek óta, stabil változata több mint száz éve köztünk van, és bár ismerjük, illetve megszerettük minden egyes áldásos és negatív hatásával együtt, pont ezen mellékhatások és más gyógyszerekkel való kölcsönhatása miatt azt tudom javasolni, hogy mindig kérjük ki gyógyszerészünk, illetve orvosunk véleményét, ha a meglévő gyógyszereink mellé acetilszalicilsavas terméket is szeretnénk fogyasztani.
(Ez a cikk csak tájékoztató jellegű és semmiképp sem helyettesíti a szakmai konzultációt.)